KE828: Medicinalkemi B (5 ECTS)

STADS: 10010701

Niveau
Kandidatkursus

Undervisningsperiode
Kurset er placeret i efterårssemesteret.

Ansvarlige undervisere
Email: elc@sdu.dk

Skemaoplysninger
Vis hele skemaet
Vis personligt skema for dette kursus.

Indgangskrav:
Bestået bachelorgrad i kemi eller farmaci.

Faglige forudsætninger:
Studerende, der følger kurset, forventes at:

• Have kendskab til grundlæggende biokemi
• Have kendskab til grundlæggende almen og organisk kemi
• Have kendskab til grundlæggende medicinalkemi

Formål
Kurset har til formål at sætte den studerende i stand til at forstå hvordan lægemidlers fysisk-kemiske egenskaber påvirker de farmakokinetiske egenskaber og hvordan disse kan optimeres, hvilket er vigtigt i forhold til udvikling af lægemidler med gode ADMET egenskaber.

Kurset bygger oven på den viden, der er erhvervet i kurserne medicinalkemi A (KE511/FA506), organisk kemi (KE505) og grundlæggende biokemi (BMB530), og giver et fagligt grundlag for at gennemføre et speciale i medicinalkemi.

I forhold til uddannelsens kompetenceprofil har kurset eksplicit fokus på at:

• Give kompetence til at tage ansvar for egen faglige udvikling
• Give kompetence til at udarbejde løsningsmodeler både selvstændigt og ved samarbejde på tværs af faglig baggrund (kemi/medicinalkemi/farmaci)
• Give færdigheder i formidling og kritisk analyse af forskningsresultater og forskningsbaseret viden
• Give viden om vigtige elementer i lægemiddeldesign og optimering i den prækliniske fase
• Give viden om eksperimentelle metoder der bruges indenfor medicinalkemisk forskning

Målbeskrivelse
For at opnå kursets formål er det læringsmålet for kurset, at den studerende demonstrerer evnen til at:

• Redegøre for fysisk-kemiske egenskabers påvirkning af drugs ADMET egenskaber.
• Redegøre for forskellige optimeringsstrategier af fysisk-kemiske egenskaber, herunder brugen af fysisk-kemiske deskriptorer.
• Redegøre for target-ligand interaktioner samt metoder til optimering af disse.
• Redegøre for og diskutere medicinalkemiske artikler indeholdende ADMET data.

Indhold
Kurset indeholder følgende faglige hovedområder:

• Fysisk-kemiske egenskaber og deskriptorer (pKa, lipofilicitet, opløselighed, Fsp³, LE, LLE m.m.)
• ADMET (permeabilitet, metabolsk stabilitet, plasma stabilitet, CYP inhibering, hERG blokering, toksicitet, farmakokinetik, blod-hjerne barrieren)
• Optimeringsstrategier (bl.a. brugen af fluor og deuterium)
• Target-ligand interaktioner
• Fragmentbaseret drug design
• Modeling i medicinalkemi (farmakoformodellering, homologimodeller, docking, in silico screening)
• Casestudies

Litteratur
Der er i øjeblikket ikke angivet nogle materialer for kurset.

Kursets hjemmeside
Dette kursus benytter e-learn (blackboard).

Forudsætningsprøver

1. 4 elektroniske tests. Intern bedømmelse ved underviser, bestået/ikke-bestået. (10010712).

Eksamen- og censurform:

1. Mundtlig eksamen uden forberedelsestid, ekstern censur, 7-trinsskala. Artikel til eksamen udleveres senest to uger inden eksamen. Tilladte hjælpemidler: Artikel, præsentation (fx PowerPoint) og computer til brug ved præsentation. (5 ECTS). (10010702).

Vejledende timetal
På naturvidenskab er undervisningen tilrettelagt efter trefasemodellen dvs. intro, trænings- og studiefasen.
Introfase: 26 timer
Træningsfase: 16 timer, heraf:
 - Eksaminatorie: 16 timer

Aktiviteter i studiefasen

Undervisningsform
Aktiviteter i studiefasen:

• Selvstudium af lærebog og artikler
• Løsning af opgaver
• E-tests
• Forberedelse af studenterpræsentationer
• Repetition op til eksamen

Sprog
Dette kursus undervises på dansk eller engelsk, afhængigt af underviseren. Dog altid på Engelsk ved deltagelse af internationale studerende.

Kursustilmelding
Se tilmeldingsfrister.

Pris for åben uddannelse
Se priser for enkeltkurser.

Denne kursusbeskrivelse var gyldig fra 1. september 2016 til 31. januar 2019.